Co je CBN? Historie a biochemie kanabinolu

Kanabinol (CBN) je oxidovaný produkt tetrahydrokanabinolu (THC) na neenzymové bázi a nachází se ve velkém množství v dlouhodobě sušeném materiálu z konopí. Kyselá forma CBN se také nachází ve velkém množství v rostlině konopí, ale po dekarboxylaci (zahřátí) se kyselina přemění na CBN.

CBN byl pojmenován v roce 1896 Woodem a jeho kolegy z Cambridge, ale správnou strukturu definoval až v roce 1940 Adams. Vzhledem k tomu, že v roce 2005 bylo zaznamenáno pouze sedm linií podobných kanabinolu, byl seznam aktualizován o čtyři nové fyto-kanabinoidy, z nichž všechny sdílejí aromatizovaný prstenec CBN.

Koncentrace CBN v konopných produktech je definována stářím produktu a podmínkami skladování. Je relativně malou složkou čerstvého konopí, protože je produktem oxidace THC. Je to slabý agonista částic CB1 a CB2, s pouze asi 10 % aktivity THC. Má potenciálně terapeutické vlastnosti proti nemocem, kde jsou kanabinoidní receptory upregulovány. Na rozdíl od jiných kanabinoidů není CBN odvozen od kanabigerolu (CBG), což naznačuje alternativní biosyntetickou tvorbu. Když byl objeven CBN, mělo se za to, že jde o neaktivní složku konopí, ale následně se zjistilo, že molekula má mnoho terapeutických vlastností, především díky své aktivitě s kanabinoidními receptory (CB). CBN má nižší afinitu k CB1 (Ki 211.2 nM) a CB2 (Ki 126.4 nM) a po testech na lidech byl prohlášen za neaktivní, ale v kombinaci s THC bylo zjištěno, že má silný anestetický účinek.

Aktivita kanabinolového receptoru

Jak bylo uvedeno výše, kanabinol (CBN), stejně jako tetrahydrokanabinol (THC), pracuje s receptory CB1 a CB2, ale s nejsilnější afinitou k receptorům CB2. Zatímco CBN prokázal agonistickou aktivitu vůči receptorům CB1, existují protichůdné zprávy o jeho aktivitě vůči receptorům CB2.

Kanabinol prokázal přímé i nepřímé agonistické vlastnosti, které se určují podle toho, jak vysoká byla koncentrace v testu. Tyto nesrovnalosti nejsou nutně způsobeny pouze koncentrací kanabinolu ve studiích, ale velmi pravděpodobně také konformačním stádiem receptorů ve tkáni. Kanabinol také ovlivňuje biologické cíle mimo endokanabinoidní systém. Je to silný agonista oproti iontovým kanálům TRPA1, účinně blokuje iontové kanály TRPM8, znecitlivuje iontové kanály TRPA1 k aktivaci agonistou allylizothiokyanátem.

Biologická aktivita kanabinolu

Jak je uvedeno výše, cannabinol (CBN), stejně jako tetrehydrokanabinol (THC), pracuje s receptory CB1 a CB2, ale s nejsilnější afinitou k receptorům CB2. Zatímco CBN vykazuje agonistickou aktivitu proti receptorům CB1, existují rozporné zprávy o jeho aktivitě vůči receptorům CB2.

Stejně jako ostatní fytokanabinoidy se i kanabinol (CBN) ukazuje, že má relevantní terapeutické vlastnosti proti velkému počtu farmaceutických cílů. Podobně jako kanabigerol i CBN prodlužuje životnost keratinocytů, nezávisle na vlivu kanabinoidních receptorů. CBN také vykazuje antikonvulzivní, protizánětlivé a silné účinky proti meticilinu odolnému Staphylococcus Aureus (MRSA). Dále je CBN také agonista TRPV2 (vysokoprahový termosenzor), který nabízí možnost léčby popálenin. Kromě toho může CBN stimulovat nábor klidových mezenchymálních kmenových buněk v kostní dřeni, což vede k růstu kostí, a proto zvyšuje obranu proti síle hrudníku, i když pouze ve velmi vysoké koncentraci.

Terapeutické vlastnosti kanabinolu

Vzhledem k biologickým aktivitám, které jsme zmínili výše, se kanabinol (CBN) ukázal být užitečnou léčbou u široké škály onemocnění.

Stimulátor chuti k jídlu

Kvůli výše uvedeným biologickým aktivitám se kanabinol (CBN) ukázal jako užitečný jako forma léčby široké škály onemocnění.

antibiotika

Infekce Staphylococcus Aureus rezistentní na meticilin (MRSA) se staly velmi vážnou výzvou pro výzkumníky z celého světa, kteří se snaží najít řešení pro bakterie, které jsou odolné vůči antibiotikům. CBN spolu s kanabigerolem a kanabidiolem se ukázal jako účinný proti infekcím MRSA odolným vůči antibiotikům, což naznačuje, že může být formou léčby život ohrožujících infekcí.

Potenciální léky pro pacienty s ALS

V roce 2005 se jedna ukázala zkouška CBN inhibovalo příznaky u myší, které byly geneticky upraveny tak, aby měly hlodavčí verzi Lou Gehrigova syndromu. Lou Gehrigův syndrom je onemocnění lépe známé jako amytrofická laterální skleróza (ALS). Tato zjištění naznačují, že CBN může být účinný při zmírňování příznaků u pacientů s degenerativní motorickou neuralgií.

analgetikum

Podle studie zveřejněné v roce 2002 má CBN silné účinky tišící bolest. Zajímavé je, že CBN a THC jsou jediné kanabinoidy, které bojují proti bolesti tím, že uvolňují endorfiny, a proto způsobují relaxaci krevních cév, což naznačuje souvislost mezi nimi a aktivitou receptoru CB.

Anti-astmatické

Studie z roku 2003 zjistila, že CBN zastavuje alergie na astma u myší, pravděpodobně kvůli jeho silným protizánětlivým vlastnostem. Hypotéza studie spočívá v tom, že kanabinoidy toho dosáhnou posílením imunitního systému hlodavců, a tím zmírněním zánětu spojeného s astmatickým záchvatem.

znecitlivující

CBN má centrálně řízený účinek jako tetrahydrokanabinol, i když mnohem méně silný. Studie však naznačují, že CBN může být nejvíce narkotický ze všech kanabinoidů, což naznačuje, že CBN je slibnou léčbou úzkostných poruch a poruch souvisejících se stresem.

Potenciální léky na glaukom

Spolu s tetrahydrokanabinolem je CBN úspěšným lékem na snížení nitroočního tlaku vedoucího k slepotě u pacientů s glaukomem. Možná odbouráním periferního oběhového systému lze snížit srdeční frekvenci pacientů.

Synergie s přírodními terpenoidy

Ukázalo se, že kanabinolová aktivita se zvyšuje současným podáváním přírodních terpenoidů. Například antibakteriální aktivita kanabinolu je vylepšena pinenem (terpenoidem nalezeným v borovicové pryskyřici), zatímco anestetické účinky jsou zesíleny terpenoidy, jako je Nerolidol a Myrcene. Nerolidol se nachází nejen v rostlinách konopí, ale také v mnoha dalších rostlinách, jako je meduňka, zázvor, tetra, levandule nebo jasmínové květy. Myrtové se přirozeně vyskytují v konopí, kmínu, chmelu, tymiánu, petrželce a listoví. Protirakovinová aktivita CBN je dále zvýšena limonenem, což je terpenoid, který se obvykle nachází v citronech.